格隆汇1月17日丨海创药业近日在接待机构投资者调研时表示,PROTAC技术利用双功能小分子靶向降解目标蛋白,被认为是生物医药领域的革命性技术,可靶向不可成药靶点及解决药物耐药性问题。
目前公司靶向蛋白降解PROTAC技术平台除已进入临床阶段的针对AR靶点的HP518外,针对ER靶点的拟用于ER+乳腺癌的PROTAC在研药物HP568,中国临床试验申请于2024年10月获得批准,并于2025年1月完成首例受试者入组;HP568美国同适应症的临床试验申请已于2024年12月获得美国FDA批准。临床前研究结果显示,HP568对野生型ER和ER突变体都有较强的降解活性,同时具较强的抗肿瘤活性和安全性,与CDK4/6抑制剂联用有协同抗肿瘤活性。临床前研究结果显示,体外HP568通过特异性催化ERα发生蛋白酶体依赖的快速降解发挥其抗增殖活性,HP568对ERα野生型蛋白和临床常见的ERα突变蛋白均具有极强的降解活性。体内小鼠模型中HP568能剂量依赖地抑制小鼠原位移植瘤生长,药物安全性良好。根据HP568的体内外研究结果,可以预期HP568是治疗ER+/HER2-乳腺癌的有效药物。公司正在积极推进在研PROTAC项目。
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